تحتوي مضادات الهيستامين على مجموعة واسعة من الوظائف - يمكن أن تخفف من أعراض الحساسية ، وتخفف من شكاوى الجهاز الهضمي ، وتجنب دوار الحركة والمساعدة في النوم ، على سبيل المثال لا الحصر. تقوم مضادات الهيستامين بإنجاز هذه المهام عن طريق مقاومة الهيستامين ، وهو بروتين مهم له تأثيرات متنوعة في الجسم. يعمل الهستامين عن طريق الارتباط ببروتينات أخرى تسمى مستقبلات الهستامين ، والتي توجد على سطح أنواع مختلفة من الخلايا. إن المستقبلات هي "الأقفال" التي يتم فتحها بواسطة الهيستامين "المفتاح". يبدأ فتح "القفل" سلسلة من التفاعلات داخل الخلايا التي تؤدي في النهاية إلى تأثيرات الهيستامين. تصنف مضادات الهيستامين عادة حسب نوع مستقبل الهيستامين الذي تحجبه.
حاصرات مستقبلات H1 الجيل الأول
أول مضادات الهيستامين ، التي تطورت بعد بضعة عقود من اكتشاف الهيستامين ، تمنع مستقبل الهستامين المعروف باسم مستقبل H1. يمكن اعتبار هذه المجموعة من "مضادات الهيستامين" "القديمة". Diphenhydramine (Benadryl) هو واحد من أكثر حاصرات مستقبلات الجيل الأول من H1. وتشمل الأمثلة الأخرى clemastine (Tavist) ، dimenhydrinate (Dramamine) ، بروميثازين (Phenergan) و hydroxyzine (Vistaril ، Atarax).
حاصرات مستقبلات H1 الجيل الثاني
بما أن وظائف الهستامين تساعد في إبقاء الناس مستيقظين ، فإن الجيل الأول من مضادات مستقبلات H1 يميل إلى إحداث النعاس. في حين أن هذا أمر مرغوب فيه عندما تستخدم anithistamines كأدوات مساعدة على النوم ، فمن عيب واضح عندما يتم استخدام هذه الأدوية لأغراض أخرى ، مثل الإغاثة من النهار من الحساسية. استجابة لذلك ، طور الباحثون مجموعة جديدة من مضادات الهيستامين H1-receptor التي لا تمر بسهولة في الدماغ. وبسبب هذا ، فإن هذه الجيل الثاني من حاصرات مستقبلات H1 تنتج قدرا أقل من النعاس. وتشمل الأمثلة الشائعة لهذه الأدوية الجديدة loratadine (Claritin) ، و fexofenadine (Allegra) و terfenadine (Seldane).
حاصرات H2- و H3- و H4-مستقبلات
كما تم تطوير مضادات الهيستامين لمنع مستقبلات الهيستامين غير H1. تستخدم حاصرات مستقبلات H2 - والمعروفة أيضًا باسم حاصرات H2 - بشكل كبير لتقليل إنتاج الحمض في المعدة. وتشمل هذه الأدوية الشائعة مثل السيميتيدين (Tagamet) ، فاموتيدين (بيبسيد ، Fluxid) ، رانيتيدين (زانتاك) و nizatidine (أكسيدي). تم تطوير العديد من حاصرات مستقبلات H3 و حاصرات مستقبلات H4 ، ولكن لم يتم اعتمادها حتى الآن من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. قد تكون حاصرات مستقبلات H3 ، مثل ciproxifan ، مفيدة في حالات مثل اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه ومرض الزهايمر.
مثبطات إطلاق الهستامين
أنواع أخرى من مضادات الهيستامين تعمل من خلال آليات مختلفة تماما عن حاصرات مستقبلات الهيستامين. بدلاً من التصرف في مستقبلات الهستامين ، تمنع مثبطات إطلاق الهستامين إطلاق الهيستامين من الخلايا البدينة. هذه الخلايا إطلاق الهيستامين ردا على التعرض لمسببات الحساسية. وتستخدم مثبطات إطلاق الهستامين - المعروف أيضا باسم مثبتات الخلايا البدينة - في المقام الأول للوقاية من أعراض الحساسية. كروموغليكات الصوديوم (Intal) هو مثبط إطلاق الهستامين الأكثر شيوعا.
